Транквилизирующие медикаментозные средства

Из применяемых в медицинской практике транквилизаторов наибольшее распространение получили производные бензодиазепина: хлозепид, сибазон, феназепам, нозепам, мезапам.

Механизмы действия транквилизаторов еще недостаточно ясны. В. А. Райский пишет: «Обнаружены специфические бензодиазепиновые рецепторы, которые расположены в коре головного мозга, а также в миндалевидном ядре, гиппокампе, подбугорье, мозжечке, полосатом теле и спинном мозге. Полагают, что существует 2 типа бензодиазепиновых рецепторов, одни из которых ответственны за противотревожное и противосудорожное, другие — за успокаивающее действие бензодиазепиновых препаратов». Миорелаксация вызвана блокированием полисинаптических рефлексов.

Хлозепид (синонимы: хлордиазепоксид, элениум, либриум, напотон, радепур, тимозин и пр.) оказывает транквилизирующее, успокаивающее, расслабляющее мышцы и противосудорожное действие. В первые дни приема хлозепид оказывает снотворный эффект. В какой-то степени регулирует вегетативные дисфункции, диэнцефальные нарушения. При невротических состояниях подавляет чувство страха, напряженности, тревоги. В больших дозах может купировать психомоторное возбуждение. Имеет способность потенцировать действие алкоголя и барбитуратов. Малотоксичен.

Хлозепид применяют для лечения кардиалгии, нарушений сердечного ритма, устранения или смягчения неврогенного фактора у больных гипертонической и язвенной болезнью, а также при спастических состояниях кишечника. В сочетании с общепринятыми средствами благоприятно действует при стенокардии и инфаркте миокарда. Понижает мышечный тонус у больных церебральной патологией, заболеванием суставов. Назначается в комплексе с другими средствами при эпилепсии. Показан при шизофрении и других психических заболеваниях. Применяется также для лечения различных токсикомании с целью облегчения абстиненции. Назначается при кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом.

У взрослых лечение хлозепидом начинают с 5—10 мг (0,005—0,01 г) в день. В дальнейшем дозу препарата постепенно увеличивают до 30— 50 мг. Препарат дают в 3—4 приема. Пожилым и ослабленным больным хлозепид назначают в меньших дозах. Отменяют лекарство путем постепенного снижения дозы.

Побочные явления: сухость во рту, сонливость, головокружение, тошнота, головная боль, неуверенность при ходьбе, кожный зуд, нарушения мочеиспускания, понижение полового влечения, меноррагия. Может наблюдаться парадоксальная реакция в виде возбуждения.

Противопоказания: острые заболевания печени, почек, тяжелая миастения, первые 3 мес беременности. Не следует назначать препарат в сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) и производными фенотиазина. Во время приема лекарства нельзя употреблять алкоголь. Запрещается принимать хлозепид накануне и во время работы лицам, профессия которых требует быстрой реакции.

Препарат выпускается в таблетках по 0,005 г. В упаковке 50 штук.

Элениум (ПНР) поступает в драже по 0,005—0,01 и 0,025 г, а также в ампулах, в каждой из которых содержится 0,1 г препарата, с приложением других ампул с растворителем для инъекций. Раствор элениума вводят внутримышечно или внутривенно (медленно!) при состояниях возбуждения.

Сибазон (синонимы: диазепам, седуксен, апаурин, реланиум, фаустан, валиум и др. ) по фармакологическим свойствам близок к хлозепиду, но тонизирующее действие его более выражено. При пероральном приеме максимальный уровень в плазме отмечается через 1—1,5 ч.

Разовая доза препарата внутрь взрослым колеблется от 0,005 до 0,015 г. Лечение начинают с дозы 0,0025—0,005 г 1—2 раза в день. При амбулаторном лечении суточное количество препарата не должно превышать 0,025 г. Его делят на 2—3 приема. Пожилым людям и ослабленным больным сибазон назначают в уменьшенных количествах. Для нормализации сна на ночь взрослым рекомендуется 0,005—0,01 г препарата. Курсовое лечение сибазоном более 2 мес нецелесообразно. При необходимости продолжить терапию следует сделать перерыв в приеме лекарства сроком на 3 нед.

Побочные явления такие же, как и у хлозепида.

Выпускается сибазон в таблетках по 0,005 г, в упаковке 20 штук. В ВНР под названием «седуксен» поступает в таблетках по 0,005 г и в ампулах по 2 мл 0,5% раствора. В ПНР лекарство выпускается под названием "ре-ланиум" в таблетках по 0,002—0,005 и 0,01 г, а также в ампулах — по 2 мл 0,5% раствора.

Растворы седуксена и реланиума предназначены для внутримышечных и внутривенных инъекций. Внутривенное введение осуществляется медленно. Парентерально препарат чаще всего вводят при психомоторном возбуждении, сильном страхе, эпилептическом статусе: внутримышечно в количестве 2—4 мл 0,5% раствора или внутривенно 2—3 мл. Ампульные растворы можно разводить изотоническим раствором натрия хлорида.

Феназепам — весьма активный транквилизатор, обладающий выраженным противосудорожным эффектом и умеренными обезболивающими свойствами. Миорелаксирующее действие его выражено сильнее, чем у хлозепида. Препарат усиливает эффект снотворных, наркотических и противосудорожных средств.

Применяют феназепам внутрь в виде таблеток. В амбулаторных условиях взрослым назначают по 0,00025 — 0,0005 г 2—3 раза в день. Как снотворное принимают за 30 мин до сна в дозе 0,00025—0,001 г. Максимальная суточная доза 0,01 г.

Побочные явления и противопоказания такие же, как у хлозепида. При высоких дозах нередки вялость, мышечная слабость, головокружение, атаксия, изменение речи, тошнота, сухость во рту, аллергические явления. Больным пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.

Выпускается феназепам в таблетках по 0,0005, 0,001 и 0,0025 г.

Нозепам (синонимы: тазепам, оксазепам, адумбран, серенал, серакс, сереста и пр.). По строению и действию близок к хлозепиду и сибазону. Переносимость в ряде случаев лучше, чем у хлозепида. При приеме внутрь препарат хорошо всасывается и концентрация в крови достигает максимума через 1—2 ч. В сравнении с другими производными бензодиазепина время действия тазепама короче.

Препарат назначают внутрь в таблетках. Взрослым вначале дают 0,005—0,01 г. Разовую дозу можно увеличить до 0,02—0,03 г, а суточную — до 0,03—0,09 г. Обычно назначают по 0,01 г 1—2—3—4 раза в день.

Побочные явления наблюдаются редко, но в отдельных случаях возможны общая слабость, головокружение, расслабление мышц, при больших дозах — возбуждение, расстройство координации движений, снижение остроты зрения. Меры предосторожности и противопоказания те же, что и для хлозепида.

Препарат выпускается в таблетках по 0,01 г. В ПНР производится в таблетках под названием «тазепам».

Такие препараты иногда обозначают как «дневные транквилизаторы».

Мезапам (синонимы: медазепам, рудотель, нобриум и др.). По успокаивающему действию приближается к хлозепиду. Оно сочетается с некоторым активирующим влиянием. Миорелаксантные, противосудорожные, снотворные свойства выражены слабо. Противотревожный эффект сохраняется. При приеме препарата в дневное время указанные особенности действия менее заметно отражаются на работоспособности, но все же сохраняются. Поэтому мезапам не следует принимать днем при работе, требующей быстрой реакции. В амбулаторных условиях препарат взрослым чаще назначают утром и в середине дня по 0,005 г, а в вечерние часы — по 0,01 г. Лицам пожилого возраста препарат дается в меньших дозировках. Максимальная суточная доза не должна превышать 0,06—0,07 г, а средняя равна 0,02—0,03 г. Мезапам малотоксичен.

Побочные явления могут проявляться в виде тахикардии, нарушений зрения, сонливости, головокружения, задержки стула и пр.

Противопоказания те же, что и для хлозепида.

Выпускается в таблетках по 0,01 г.

Нитразепам [синонимы: эуноктин (ВНР), могадон (СФРЮ), неозепам (ПНР), радедорм (ГДР)]. Препарат является представителем группы бензодиазепинов. По фармакологическим свойствам близок к ним. Оказывает транквилизирующее, противотревожное, противосудорожное, миорелаксирующее и в какой-то мере обезболивающее действие. Однако наиболее выражен снотворный эффект. По этой причине М. Д. Машковский отнес его к группе снотворных. Под влиянием препарата сон наступает через 30—45 мин после приема и продолжается до 8 ч, приближаясь к физиологическому. Нитразепам усиливает эффект других снотворных, а также анальгетиков.

Препарат хорошо переносится. Возможны побочные явления (чаще при назначении максимальных доз) в виде сонливости, вялости, изменения координации движений, головокружений, головной боли, тошноты, аллергии. При указанных явлениях дозу рекомендуется снизить или отменить лекарство. Следует с осторожностью применять нитразепам у лиц пожилого возраста. Его не следует назначать водителям транспортных средств и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. Во время лечения препаратом запрещается употребление спиртных напитков. Нитразепам противопоказан при беременности, миастении, заболеваниях печени и почек с нарушением их функции.

В качестве снотворного препарат назначают внутрь по 0,005—0,01 г, но не более 0,02 г. Для достижения транквилизирующего и противосудорожного действия прописывается по 0,005—0,01 г 2—3 раза в день. Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025—0,005 г. Максимальная суточная доза нитразепама 0,03 г. Продолжительность лечения 1—1,5 мес и более. Выпускается препарат в таблетках по 0,005 и 0,01 г.

Амизил (синонимы: бенактизин, кафрон, фобекс и др. ) отличается от описанных выше транквилизаторов. Он является производным дифенил-метана, относится к группе центральных холиноблокаторов и обладает разнообразными фармакологическими свойствами. Оказывает успокаивающее, противосудорожное, умеренное спазмолитическое, противогистаминное, антисеротониновое, местноанестезирующее действие. Периферический м-холиноблокирующий эффект проявляется уменьшением спазма гладких мышц, расширением зрачков глаз, угнетением секреции желез. Препарат способен подавлять кашлевой рефлекс. Усиливает действие снотворных, наркотических анальгетиков.

В неврологической и психиатрической практике используется успокаивающее действие амизила. Применяется при астенических и невротических состояниях, особенно сопровождающихся тревогой, внутренней напряженностью, навязчивостью. Применяется при экстрапирамидальных заболеваниях, в том числе при болезни Паркинсона, используется в лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, холецистита, спастического колита, нейродермита. Может применяться как противокашлевой препарат.

Побочные явления выражаются в онемении языка, ощущении сухости во рту, сердцебиении, расширении зрачков, эйфории, головокружении. Передозировка может вызвать психическое и двигательное возбуждение, галлюцинации.

Не следует назначать препарат накануне и во время работы, требующей быстрой реакции (транспортные средства и т. д.).

В неврологической и психиатрической практике амизил обычно назначают в дозе 0,001—0,002 г 3—5 раз в день, а в качестве противокашлевого средства, при язвенной болезни, холецистите, спастическом колите — по 0,001—0,002 г 1—2 раза в день.

Мебикар — отечественный препарат транквилизирующего действия иной группы по сравнению с бензодиазепинами. Транквилизирующая активность выражена слабее, чем у хлозепида, мепробамата, сибазона и феназепама. Снотворное действие не оказывает, однако потенцирует эффект снотворных. Не нарушает внимания, быстрой реакции, координации движений. Препарат относится к дневным транквилизаторам. Не проявляет миорелаксирующего и противосудорожного действия центральных и периферических холинолитических свойств. Ослабляет эмоциональную напряженность, тревогу и страх.

Назначают мебикар при неврозах и неврозоподобных состояниях с наличием страха, тревоги, раздражительности, при инволюционных и сосудистых психозах, навязчивости. Имеются данные о терапевтическом влиянии мебикара (0,9 г в сутки) на нервно-вегетативные пароксизмы после закрытой черепно-мозговой травмы.

Суточная доза 1—3 г. Обычно мебикар назначают внутрь в дозах 0,03—0,9 г 3 раза в день. Курс лечения при неврозах и неврозоподобных состояниях до 2 мес.

Побочные явления могут быть в виде аллергических реакций, иногда отмечается понижение АД, температуры тела.

Препарат выпускается в таблетках по 0,3 г.

Мепротан (синонимы: мепробамат, андаксин, экванил, милтаун, транквилан и др.) является производным пропандиола. Обладает сходными с бензодиазепинами свойствами: оказывает седативное и противосудорожное действие, расслабляет мышцы. Усиливает действие снотворных и наркотических анальгетиков. Не влияет на сердечно-сосудистую систему, в том числе на ритм сокращений сердца, дыхание, АД, тонус гладкой мускулатуры. Может понизить температуру тела.

Препарат показан при неврозах и неврозоподобных состояниях, в том числе когда они являются следствием соматических заболеваний. Его можно использовать при вегетодистонии, гипертонической болезни, особенно в начальной стадии, язвенной болезни желудка, климаксе, дерматозах, протекающих с наличием зуда. Назначают мепротан при бессоннице, при заболеваниях, сопровождающихся повышенным мышечным тонусом.

Мепротан применяют перорально после приема пищи в дозах 0,2—0,4 г на прием 2—3 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых 0,8 г, а суточная — 3 г. Для нормализации сна назначают от 0,2 до 0,6 г препарата. При курсовом лечении лекарство отменяют, постепенно снижая дозу.

Побочные явления — сонливость, вялость, мышечная слабость, диспепсические расстройства, нарушения координации движений — исчезают вскоре после отмены лекарства. Может возникнуть привыкание. Мепротан противопоказан при работе, требующей быстрой реакции.

Выпускается в таблетках по 0,2 г.

М. Д. Машковский утверждает, что «транквилизаторы, не только обладающие холинолитическими свойствами (амизил и др.), но и другие, например мепробамат (мепротан) и особенно диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), могут вызывать увеличение секреции водянистой влаги глаза, затруднение ее оттока и повышение внутриглазного давления». В связи с этим больным глаукомой эти препараты следует назначать с осторожностью и не применять их длительно.


 

 

Вы можете ознакомиться с похожими статьями:

Добавить комментарий

Защитный код
Обновить